Aktivitas Obat Antimalaria

Mekanisme kerja obat atau Aktivitas Obat Antimalaria ini belum jelas, diduga obat ini menghambat DNA dan RNA polimerase sehingga mencegah replikasi atau transkripsi RNA. Aktivitas Obat Antimalaria ini tidak efektif terhadap parasit pada stadium eksoeritrosit. Aktivitas Obat Antimalaria ini tidak digunakan untuk pencegahan kausatif dan tidak mengurangi adanya infeksi. Klorokuin efektif pada stadium eritrosit terutama terhadap P. falciparum ovale dan P. falciparum vivaks tetapi tidak untuk P. falciparum.

FarmakokinetikKlorokuin secara cepat diabsorpsi di saluran cerna setelah pemberian oral, dan kadar tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam. Waktu paruhnya kurang lebih 3 hari. Pemberian intravena harus diawasi dengan ketat dan harus dilakukan secara perlahan karena konsentrasi dalam plasma segera dicapai dalam waktu 5-15 menit untuk menghindari terjadinya reaksi toksik. Konsentrasi obat tertinggi terdapat di limfa, hati, jantung, dan ginjal. Ekskresinya terutama melalui urine.

Indikasi1. Malaria.2. Amebiasis ekstraintestinal.

3. Gangguan autoimun, seperti reumatoid artritis dan lupus eritematosus.

KontraindikasiAkan terjadi kontraindikasi pada penderita psoriasis atau porfiria, gangguan fungsi hati, alkoholisme, gangguan neurologik atau hematologik (G6PD), pemberian IM pada anak-anak, serta pada penderita gangguan lapangan pandangan mata dan retina. Untuk pengobatan jangka panjang dengan dosis besar, penderita harus mendapat pemeriksaan mata sebelumnya dan dilakukan secara periodik selama pengobatan.




Efek Samping dan ToksisitasEfek samping obat malaria ini berkaitan dengan dosis yang diberikan. Obat ini sering menimbulkan gangguan penglihatan. Untuk menghindari mual, obat ini sebaiknya diberikan setelah makan.

Manifestasi reaksi toksik akut biasanya berupa gangguan kardiovaskular, seperti hipotensi, vasodilatasi, penekanan fungsi miokard, dan bahkan henti jantung.

Interaksi Obat1. Tidak boleh diberikan bersama fenilbutazon dan Sediaan Au.2. Pemberian bersama primakuin dapat meningkatkan toksisitasnya.

3. Kaolin (obat antidiare) dan antasida tidak boleh diberikan bersamaan sebelum 4 jam setelah pemberian obat ini.

Sediaan dan Dosis

Sediaan klorokuin ada 2, yaitu (1) Klorokuin fosfat dan (2) Klorokuin sulfat hidroklorid). Klorokuin fosfat tersedia dalam bentuk tablet 250 mg (setara dengan 150 mg basa) dan tablet 500 mg (setara dengan 300 mg basa) serta bentuk sirup.

Kumpulan Kuliah Farmakologi, Oleh Staf Pengajar Departemen Farmakologi FK UNSRI